CAS 137-58-6

薬理学と毒物学

この製品はアミドです 近所 麻酔薬。血液の吸収または静脈内投与後、 見かけ上 興奮と抑制の二相性 インパクト 中央にある 心配した 血液が流れ出すと、前駆的な興奮はあり得ません。 意識 低下し、鎮痛と眠気、そして 痛み 閾値が増加します。とともに 増幅する 用量の、 インパクト または毒性が増加し、抗けいれん剤が存在します。 インパクト で 意識 亜毒性の血液医薬品。血が出るとき 意識 5mg・mL-1を超えるとけいれんを起こすことがあります。低用量で、この製品は心筋細胞の K+ の流出を促進することができます。 最小化する 心筋の自己規律、および抗心室不整脈効果があります。治療用量では、 途方もない インパクト 電気の上で 娯楽 心筋細胞、房室伝導と心筋の収縮。さらに遠く 大きくする 血の中で 注意 できる 目的 心臓伝導速度の低下、房室ブロック、心筋収縮性の阻害、および 限界 心拍出量の。

薬物動態

経口バイオアベイラビリティは低く、最初の肝臓 インパクト 大幅に減少しています。吸収された 絶対に 筋肉注射後。吸収後は、 急速に 心臓、脳、腎臓などに分布します。 違う 組織 繁栄した 血液供給に含まれ、その後、 脂肪 そして筋肉組織。の 明らか 範囲 分布量は約 1 L/kg であり、 量 分布は 減少した で 冠状心臓 失敗。タンパク質の結合 価格 約51％です。喫煙者が持つことができるのは、 より大きな 費用 非喫煙者よりも束縛が強い。

かかる インパクト 筋肉注射後5～15分で治療効果に達します。 注意 200mgの筋肉内注射後15～20分で、60～90分間持続。

かかる インパクト 遅滞なく 静脈内注射後（約45～90秒）、10～20分間持続します。治療用血漿 注意 1.5～5μg/mLで血液中毒 意識 は 余分な 5μg/mL以上。 3～4時間点滴を続けます。 達成する 血中濃度が定常状態に達するまでには、急性心筋梗塞には8～10時間かかります。 90%が代謝される 経由 肝臓では代謝物のモノエチルグリ​​シルキシルキシアニリン（MEGX）とグリシルキシルベンジリド（GX）が薬理活性を持ち、 ノンストップ 点滴のための より大きな 24 時間以内に代謝物が治療効果を生み出すことができます。 有毒 効果。静脈注射後の半減期αは約10分、βは約1～2時間です。 GX の半減期は約 10 時間長く、MEGX の半減期は 匹敵します のそれに 個性的 薬。患者 心臓 失敗、肝臓病、 老人 そして ノンストップ 点滴のための より大きな 24～36時間経過すると、本製品のクリアランスが遅くなります。排泄される 用いて 腎臓、10% 本物 薬物、58% が代謝物 (GX) として使用される可能性があります。 今はそうではありません なれ 排除された として 血液透析。

効能と 長さ の 近所 リドカインの麻酔は、 より大きな プロカインよりも、 しかし 毒性は さらに もっと大きい。肝臓で代謝されるジエチル代謝物（モノエチルグリ​​シンアミドキシレン） それにもかかわらず もっている 近く 麻酔特性、 増加します 毒性があり、 加えて 劣化した を使用して アミダーゼは尿とともに排泄され、投与量の 10% が尿中に排泄されます。 本物 形状。

臨床応用

それは 適切な 急性心室性不整脈用 引き金になった 経由 急性心筋梗塞、手術、ジギタリス中毒、心臓カテーテル検査、 一緒に 心室 時期尚早な 拍動、心室頻拍、心室細動。第二に、それは さらに のために使用される 評判 てんかんの人 もはや 返事 に 違う 抗けいれん薬と 近所 または神経軸麻酔。できる さらに 耳鳴りを和らげます。