S-2-ベンゾチアゾリル 2-アミノ-アルファ-(メトキシイミノ)-4-チアゾールチオールアセテート

簡単な紹介

AE-活性エステル、化学名 2-メトキシイミノ-2-(2-アミノ-4-チアゾリル)-(z)-チオ酢酸ベンゾチアゾールエステル。外観: 白色または淡黄色の結晶性粉末、融解係数 128130 °C。毒性と苦味が低く、アセトン、テトラヒドロフランに溶け、アセトニトリル、ジクロロメタンに難溶、水に不溶、裸火で燃焼する可能性があります。

適用する

AE 活性エステルは、半合成セファロスポリン抗生物質の必須ファセット鎖の 1 つであり、セフォタキシム ナトリウム、セフトリアキソン ナトリウム、セフピム、セフピロ、等

適用する

AE-活性エステルはエステル誘導体であり、セフトトリアジン、セフォタキシムナトリウム、およびさまざまな薬物の製造のための最も未調理の生地として使用できます。

準備

機械的撹拌装置、一定の応力損失漏斗、還流冷却管および温度計を備えた500mlの4口フラスコに、アンモチアゾーム酢酸20g(0.0995mol)を加え、ジベンゾチアゾールチアゾールチオエーテル、ピリジンおよびジクロロメタン100mlを比例して加え、撹拌を開始し、室温以下でトリフェニルホス ジクロロメタン 80ml をゆっくりと滴下し、活発に撹拌します。加え、反応液を 20 ～ 25 °C の温度で 3 時間 (t1) 撹拌し、氷浴で冷却し、濾過し、フィルターを洗浄します。ケーキをメタノールで処理し、真空乾燥すると、２９．１ｇ（０．０８３１４モル、理論コスト０．０９９５モル）のＡＥ活性エステルが得られ、収率は８３．６％であり、内容物質は９８．６％（ＬＣ）であった。ろ液を十分に撹拌しながら、炭酸ビス（トリクロロメチル）のジクロロメタン溶液５０ｍｌをゆっくりと滴下し、２０～２５℃で３時間反応させ（ｔ２）、反応後、ろ過、ろ過ケーキを得る。メタノールで洗浄し、ジベンゾチアゾール チオエーテル 16.6g (0.05mol、理論的コストは回収された量と反応に関与していない量の合計です。ここでは 0.0995×1.2-0.0995+0.0995/2 でなければなりません) =0.07mol)、収率は71.43%、内容物は一旦98.1%(LC)、濾液を濃縮し、メタノールを再結晶して22.9g(0.0874mol、理論価格0.1194)を得た。 mol）、収率はかつて約73.2％であり、内容物質は98.3％（LC）でした。