ロピバカイン塩酸塩

薬理作用

長時間作用型の局所麻酔薬が心停止を引き起こす可能性があることが発見されて以来、人々は脂溶性の低い、より安全な代替薬を探してきました。ロピバカインは、そのような新しい長時間作用型アミド局所麻酔薬であり、作用時間が長く、麻酔と鎮痛の効果があります。薬理学的特徴は、心毒性が低く、感覚ブロックと運動ブロックが明確に分離されており、末梢血管収縮作用があります。したがって、この薬剤は術後の鎮痛および産科麻酔に特に適しています。

適応症

外科麻酔：帝王切開を含む硬膜外麻酔（急性疼痛制御）、持続硬膜外注入、または術後痛や陣痛時などの断続的な単回投与（局所ブロック）。

禁忌

アミド局所麻酔薬にアレルギーのある患者には、ロピバカイン注射は禁忌です。

ノート

局所麻酔の管理は、十分なスタッフと十分な装備を備えた人員に基づいて実行されなければなりません。モニタリングと緊急蘇生のための薬剤と機器がすぐに利用できるようにする必要があります。大規模な麻酔を投与する前に、静脈アクセスを確立する必要があります。臨床スタッフは適切な訓練を受けており、副作用、全身毒性、その他の合併症の診断と治療に精通している必要があります。

頭頸部注射などの一部の局所麻酔では、使用する局所麻酔薬に関係なく、重篤な副作用の発生率が高くなります。高齢の患者や、局所麻酔が必要なその他の重篤な病状を患っている患者には、特別な注意が必要です。重篤な副作用の潜在的なリスクを軽減するために、麻酔を投与する前に患者の状態を改善するためにあらゆる努力を払う必要があり、それに応じて薬剤の用量を調整する必要があります。

ロピバカインは肝臓で代謝されるため、重篤な肝疾患のある患者の使用には注意が必要であり、薬物の排泄が遅れるため、繰り返し使用する場合は減量する必要があります。通常、腎不全患者が単回投与または短期間で治療される場合、投与量を調整する必要はありません。慢性腎不全患者はアシドーシスと低タンパク血症を伴い、全身毒性の可能性が高くなります。

硬膜外麻酔は低血圧を引き起こす可能性があり、注入前拡張薬や昇圧薬などの徐脈を使用すると、この副作用を軽減できます。低血圧が 5 ～ 10 mg のエフェドリンの静脈内投与で治療できたら、必要に応じてその薬を繰り返します。

薬物相互作用

他の局所麻酔薬やアミド構造に関連する薬剤を投与されている患者は、ロピバカイン注射を同時に使用する場合、毒性効果が累積する可能性があるため注意する必要があります。

妊娠と授乳

妊娠

生殖に対するこの薬の影響はウサギとラットで試験されています。試験された 2 世代のラットでは、生殖能力と一般的な生殖行動が薬剤によって影響を受けることは示されませんでした。最高用量のロピバカインを投与した後、妊娠中の母親に対するロピバカインの毒性作用により、出産後3日以内に死亡する子犬の数が増加し、新生児の死亡原因の第2位となった。

ラットとウサギの催奇形性試験では、ロピバカインの器官形成と胎児の初期発育に対する悪影響は示されず、最大耐容用量での周産期および分娩後のラットの研究では、胎児の発育後期、分娩、授乳、新生児の生存率、子孫の成長。

ラットを用いた別の周産期および出生後の研究では、ロピバカインとブピバカインを比較し、ブピバカインの方がはるかに低用量で遊離血漿濃度が低い場合、妊娠中の母親に対する毒性効果が観察されたことが判明した。

出生前の母親によるロピバカインの胎児の発育への影響に関する臨床試験は存在しないため、ロピバカインは胎児への利益が害を上回る場合にのみ妊婦に使用されるべきです。

分娩における産科麻酔または鎮痛としてのロピバカインの使用は、副作用がないことが十分に文書化されています。

乳を飲む

母乳中のロピバカインまたはその代謝物の分泌は研究されていません。ラットの実験における乳汁/血漿濃度の比に基づいて、若いマウスの 1 日の摂取量は母ラットの用量の 4% と推定されます。母乳と血漿の濃度比がラットと同じであると仮定すると、母乳で育てられた乳児に投与されるロピバカインの量は、出産時に妊婦の子宮内に投与される量よりもはるかに少なくなります。

機械の運転および操作への影響

重大な中枢神経系毒性がない場合でも、局所麻酔は精神状態や調整失調にわずかに影響を及ぼし、一時的に運動や柔軟性を損なう可能性があり、これらの影響は用量依存的です。