塩酸リドカイン

薬理学と毒物学

血漿濃度が 5 μg/mL-1 を超えると、けいれんが起こる可能性があり、低用量では、心筋細胞内の K+ の流出を促進し、心筋の自己規律を低下させ、抗心室不整脈効果を有する可能性があります。治療用量では、心筋細胞の電気活動、房室伝導、心筋の収縮に大きな影響はありません。血中濃度がさらに上昇すると、心臓伝導速度の低下、房室ブロック、心筋収縮性の阻害、心拍出量の減少が引き起こされる可能性があります。

薬物動態

注射後、組織への分布は急速かつ広範囲に広がり、血液脳関門や胎盤を通過する可能性があります。本品は、麻酔強度が高く、発現が早く、拡散力が強いため、局所から薬剤が消失するまでに2時間程度かかり、エピネフリンを添加することで作用時間を延長することができます。それらのほとんどは、まず肝臓のマイクログラナーゼによって局所麻酔効果がまだ残っている脱エチル中間代謝物モノエチルグリ​​シンアミドキシレンに分解され、毒性が増加し、その後アミダーゼによって加水分解されて尿中に排泄され、投与量の約10％が元の形で排泄されます。 、胆汁中に少量が現れます。

適応症

この製品は局所麻酔薬および抗不整脈薬です。主に浸潤麻酔、硬膜外麻酔、表面麻酔（胸腔鏡や腹部手術における粘膜麻酔を含む）、神経ブロックに使用されます。本品は、急性心筋梗塞後の心室性期外拍や心室頻拍に使用できるほか、ジギタリス中毒、心臓手術、心臓カテーテル検査による心室性不整脈にも使用できますが、上室性不整脈には通常効果がありません。

用法・用量

麻酔用

1.成人の一般的な使用量

(1) 表面麻酔: 2%-4% 溶液は一度に 100mg を超えないでください。注射投与量は、4.5 mg/kg (エピネフリンなし) または 7 mg/kg あたり 7 mg/kg (1:200,000 濃度のエピネフリンあり) を超えてはなりません。

(2) 陣痛鎮痛のための仙骨ブロック: 1.0% 溶液で、200mg まで。

（3）硬膜外ブロック：胸腰部には1.5％〜2.0％溶液、250〜300mg。

(4) 浸潤麻酔または静脈領域の遮断: 0.25%-0.5% 溶液、50-300mg。

（５）末梢神経ブロック：腕神経叢（片側）、１．５％溶液、２５０〜３００ｍｇ；歯科用 2% 溶液、20 ～ 100 mg。肋間神経（各枝）1％溶液、30mg、300mgを限度とする。子宮頸部傍浸潤用の 0.5% ～ 1.0% 溶液、左側と右側に 100mg。 1.0%溶液、30-50mg、300mgを限度とする傍脊椎神経ブロック（枝ごと）。恥骨神経に0.5%～1.0%溶液、100mgを左右に塗布。

(6) 交感神経節ブロック: 1.0% 溶液、50mg で頸部星状神経。 1.0%溶液、50-100mgによる腰部麻酔。

(7) 1 回限り、副腎なしで 200mg (4mg/kg)、エピネフリンありで 300-350mg (6mg/kg)。静脈領域の遮断、最大量 4mg/kg。治療のための静脈内注射、最初の初期用量は1-2mg/kg、最大量は4mg/kg、成人の静脈内点滴は1分あたり1mgに制限されます。 45～60分以上の間隔をあけて複数回投与を繰り返します。

2. お子様の一般的な使用量

個人に応じて、1回の投与の総量は4.0〜4.5mg/kgを超えてはなりませんが、通常は0.25%〜0.5%溶液が使用され、特別な状況では1.0%溶液が使用されます。

抗不整脈薬

1. 一般的な使用量

(1) 静脈内注射：初回負荷として 1～1.5mg/kg 体重（通常 50～100mg）を 2～3 分間静脈内注射し、必要に応じて 5 分ごとに 1～2 回静脈内注射を繰り返すが、合計1時間以内の摂取量は300mgを超えてはなりません。

(2) 点滴静注：通常、5％ブドウ糖注射液を1～4mg/mLの薬物点滴液に調製するか、輸液ポンプで投与し、負荷後は毎分1～4mgの速度で静脈内に維持し続けることができます。または1分間に体重1kg当たり0.015～0.03mgの速度で点滴します。高齢者、心不全、心原性ショック、肝血流低下、肝機能障害、腎機能障害のある方は点滴静注量を0.5～1mg/分に減量します。 1時間あたり100mgを超えない範囲で、製品の0.1％溶液を静脈内に点滴することができます。

2. 極端な量

静脈内投与後 1 時間以内の最大負荷は 4.5 mg/kg 体重 (または 300 mg) です。最大維持量は1分間に4mgです。