クロナゼパム
英語名：クロナゼパム
CAS 番号: 1622-61-3
EINECS 番号: 216-596-2
分子式: C15H10ClN3O3
分子量: 315.7112
インチ： InChI=1/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20) 8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20)
クロナゼパムは式 C15H10ClN3O3 で表され、ベンゾジアゼピン系精神安定剤です。臨床的には、主に次の目的で使用されます。 (1) てんかんおよびけいれんの治療。すべての種類のてんかん、特に小さな発作とミオクロニー発作に効果があります。てんかん重積状態の静脈内治療。 (2) 不安と不眠症の治療。 (3)舞踏病にも効果があります。また、薬剤性の多動症、慢性多発性けいれん、スティッフマン症候群、各種神経痛にも一定の効果があります。
効果はジアゼパムやニトラゼパムと似ています。ただし、抗けいれん作用は最初の2つよりも5倍強く、効果は迅速です。他のBDZ薬の中枢抑制効果と同様に、神経細胞への塩化物流入の加速により、細胞は過分極し、神経細胞の興奮性が低下します。同時に、グルタミン酸脱炭酸酵素にも一定の効果があるため、広範囲の抗てんかん効果があります。この製品には、抗不安作用、催眠作用、中枢筋弛緩作用もあります。
経口吸収が良く、血中濃度は2～4時間でピークに達します。血漿半減期は 20 ～ 40 時間です。脂溶性が高く、血液脳関門を容易に通過します。 30～60分の経口投与で効果が現れ、効果は6～8時間持続します。ほとんどすべてが肝臓で、主に CYP3A 酵素によって代謝されます。代謝産物は遊離または結合した形で尿中に排泄され、元の薬物の形で排泄されるのはごく少量だけです。
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